¿Que son y para que sirven, los expcipientes de medicamentos existentes en el mercado farmaceutico? Aqui una evocacion para los estudiantes y profesionales farmaceuticos.

Todos los medicamentos, llevan en su composición química unos productos adicionales llamados Excipientes, que son distintos al principio activo responsable del efecto farmacológico. Estos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada en cada caso y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos. En general, los excipientes se consideran sustancias inertes, que no tienen efecto farmacológico. Sin embargo hay excipientes que sí tienen un efecto o una acción reconocida en determinadas circunstancias como alergias, intolerancias, reacciones cutáneas, etc. Por este motivo, para asegurar un correcto uso y administración de los medicamentos, hay excipientes que son de declaración obligatoria y estos se detallarán en el etiquetado y en el prospecto del medicamento expresada de forma completa, con la denominación común internacional o nombre común, con la letra E y con su número correspondiente.

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Además, el prospecto puede incluir advertencias concretas de cada excipiente o sustancia. De esta manera se tiene la información de la presencia o no, en los medicamentos, de ciertas sustancias que pueden provocar problemas de salud. Con esta información, por ejemplo, los pacientes celíacos pueden saber si el medicamento contiene o no gluten y así poder tener los cuidados pertinentes. Asi mismo en los pacientes con intolerancia a la lactosa, quienes  pueden conocer la cantidad de azúcares que contienen sus medicamentos y los enfermos de fenilcetonuria pueden también tener constancia de la presencia o no de Aspartamo.

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A continuación les mostramos una clasificación de los diferentes excipientes que suelen usarse en los medicamentos que se consumen de forma más habitual.

• Aglutinantes (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos. Comúnmente se utilizan almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como xilitol, sorbitol o maltitol.
• Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo.
• Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les moja causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios activos para su absorción.
• Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.
• Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en que lugar del tracto digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.
• Endulcorantes: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor más agradable.
• Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades organolépticas, y por tanto, aumentar el cumplimiento terapeútico.

Otros excipientes:

• Absorbente: Sustancia que tiene gran tendencia a fijar moléculas de agua que solubilizan el principio activo, como la lactosa, el almidón o el fosfato cálcico. Sustancia, generalmente sólida, capaz de atraer y retener sobre su superficie moléculas o iones de otra sustancia.
• Agentes de recubrimiento: Sustancias diversas que pueden formar parte de una o varias capas de mezclas. Pueden ser resinas naturales o sintéticas, gomas, gelatina, sustancias de carga inactivas e insolubles, azúcares, plastificantes, polioles, ceras, colorantes y, en algún caso, aromatizantes.
• Agentes tensioactivos: Deben ser no iónicos y usarse en pequeñísimas cantidades. Los más utilizados son: fosfolípidos como la lecitina, polisorbatos como el Tween, monooleatos de sorbitán como el Span, éteres de polioxietileno, aceites de ricino polioxietilenados...
• Aglutinantes: Son sustancias que unen las partículas entre sí (acción cohesiva) cuando la mera presión no basta para mantenerlas agrupadas en gránulos. Además, aumentan la resistencia a la rotura de los comprimidos, pero reducen su velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea.
• Antioxidante: Inhibidor de oxidación. Agente cuya intervención frena la degradación por oxidación y asegura un mejor envejecimiento de los productos, aumentando su duración.
• Antiséptico: Es el agente o el medicamento capaz de destruir gérmenes patógenos u oponerse a su proliferación en el exterior o el interior del organismo.
• Aromatizantes: Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulación para enmascarar o mejorar las características organolépticas de sabor y olor. La carboximetilcelulosa se utiliza para facilitar la dispersión.
• Colorantes: Son sustancias que se añaden a los medicamentos sólo con el propósito de darles color. No deben ser tóxicos ni tener actividad farmacéutica, y no deben emplearse para enmascarar la baja calidad del producto. Pueden ser naturales o sintéticos.
• Conservantes: Son sustancias que se añaden a las formas farmacéuticas no estériles para protegerlas del crecimiento microbiano o de los microorganismos que se introducen de modo inadvertido durante o después del proceso de manufactura. En el caso de los artículos estériles envasados en recipientes de dosis múltiple, se agregan dichos conservantes para inhibir el crecimiento de microorganismos que podrían ser introducidos por la repetida extracción de dosis individuales.
• Correctivo: Tiene por objeto mejorar el sabor del preparado que se administra por vía bucal.
• Diluyentes: Son sustancias con función de relleno, sin actividad farmacológica, utilizadas para alcanzar el tamaño deseado de los comprimidos. Se seleccionan en función de las propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc. Uno de los diluyentes más utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolución en agua y su agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluyentes son el almidón y la celulosa microcristalina.
• Disgregantes: Se utilizan para acelerar la disgregación (desintegración) del principio activo en el agua y los jugos digestivos, facilitando así su disolución y absorción. Esta función la pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo (p. ej., cuando éste es poco hidrosoluble). También pueden actuar gracias a su capacidad de hinchamiento o esponjamiento, favoreciendo la penetración de los líquidos en el comprimido y la separación (disgregación) de los gránulos. Por último, cuando los comprimidos son efervescentes, el mecanismo de acción consiste en fomentar la liberación de gases –previamente incorporados– al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su disgregación. El almidón de maíz o de patata y la croscarmelosa son disgregantes de uso frecuente.
• Edulcorante: Cualquier sustancia sintética desarrollada para su utilización en medicamentos, bebidas y alimentos bajos en calorías o dietéticos. Tradicionalmente, los alimentos se endulzaban con azúcar o miel; no obstante, en la elaboración moderna se usa toda una serie de edulcorantes diferentes, tanto de bulto, que se emplean en una cantidad similar a la del azúcar que sustituyen, como artificiales, que son mucho más dulces que el azúcar y se usan en cantidades muy pequeñas.
• Emulgente: Es cualquier sustancia que sirve para hacer emulsiones.
• Emulsionante: Es un compuesto que se concentra en la interfase de dos fases no miscibles, por lo general aceite y agua, reduciendo la energía libre y la tensión interfacial entre ellas. Produce una película o barrera (mecánica) alrededor de las gotitas de la fase no miscible discontinua, cuando éstas se forman, y evita su coalescencia.
• Endurecedor: Sustancia que se agrega a la mezcla para darle rigidez, eliminar las burbujas y facilitar el desmolde.
• Espesante: Son sustancias que, al agregarse a una mezcla, aumentan su viscosidad sin modificar sustancialmente sus demás propiedades, como el sabor. Proporcionan cuerpo, aumentan la estabilidad y facilitan la formación de suspensiones.
• Estabilizantes: Sustancias añadidas para proteger a la mezcla de la luz, la temperatura y los fenómenos oxidativos.
• Humectante: Sustancia que favorece el proceso en el que el líquido llega a contactar con las partículas sólidas para formar una interfase sólido-líquido.
• Lubricantes y deslizantes: A veces se los denomina, de manera global, agentes antifricción, pues una de sus funciones principales consiste en reducir o eliminar la fricción entre la mezcla para comprimir la superficie de las matrices y los punzones (acción antiadherente). También actúan como reguladores de flujo de la mezcla en la cámara de compresión, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La acción lubricante radica en la disminución de la fricción entre las partículas durante la compresión, mejorando así la transmisión de la fuerza de compresión en la masa de polvo o granulado. El lubricante más usado es el estearato de magnesio.
• Saborizantes: Se agregan a las formas farmacéuticas para una mayor aceptación del preparado por parte del paciente. Los saborizantes se pueden agregar para mejorar las propiedades organolépticas de un preparado insípido o para encubrir el sabor desagradable de un ingrediente activo.
• Solubilizantes: Por su capacidad de disolver o desleír, son sustancias que pretenden aumentar la solubilidad del principio activo. Esto se puede conseguir de varias maneras: buscando derivados más hidrosolubles del fármaco, disminuyendo el tamaño de la partícula, formando complejos hidrosolubles, usando dispersiones sólidas o añadiendo codisolventes, como la glicerina.
• Soluciones reguladoras de pH: Compuestos o mezclas de compuestos que cuando se encuentran en solución resisten los cambios de pH que se pueden producir al agregar cantidades pequeñas de un ácido o una base.
• Solventes: Toda sustancia química que puede disolver, suspender o extraer otras sustancias usualmente sin cambios químicos, ni de los solventes ni de los solutos. Pueden ser orgánicos e inorgánicos.
• Vehículo: Es uno de los factores más importantes de las formulaciones farmacéuticas. Se define como una sustancia (por lo general líquida) empleada como un medio para suspender o disolver el ingrediente. Los vehículos más comunes son el agua, la solución salina, el polietilenglicol, los aceites vegetales, el dimetilsulfóxido y varios solventes orgánicos.
• Viscosizantes: Sustancias que aumentan la estabilidad de la suspensión o facilitan la preparación de fórmulas de liberación controlada. Para ello, se usan derivados de la celulosa, gelatina hidrolizada, polivinilpirrolidona y monoestearato de aluminio.

En conclusion tal como hemos visto, los excipientes son fundamentales para la fabricación de los medicamentos. Mejoran el sabor, el aspecto, la absorción y la distribución del preparado. Como alguno de ellos pueden producir efectos alérgicos o intolerantes, es fundamental que antes de toma un medicamento el paciente lea el prospecto del mismo o le pregunte al médico o al farmacéutico/a por la composición del mismo y para ello es inprescindible ademas, conocer las propiedades de estos excipientes, espero que este pequeño resumen te haya servido para recordar o conecer un poco mas hacerca de estos componentes importantes de un medicamento.

Fuente: Engenerico-Cedimcat-Cinfa

Editor: Rony Condeña

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